产品信息 |
产品名称 |
利拉鲁肽 |
顺序 |
H-HIS-ALA-GLU-GLY-THR-PHE-THR-SER-ASP-VAL-SER-SER-TYR-LEU- glu-gly-gln-Ala-Ala-Ala-Lys [N6- [N-(1-氧代己二烷基)-L-γ-谷氨酸] - -glu-phe-ile-ala-trp-leu-val-arg-gly-arg-gly-oh |
CAS编号 |
204656-20.2 |
分子式 |
C172H265N43O51 |
分子量 |
3751.20. |
贮存 |
2〜8℃ |
外观 |
白色至类白色结晶粉末 |
用法 |
利拉鲁肽的作用及用法 204656-20-2
1、2型糖尿病
利拉鲁肽可改善血糖控制。它通过增加葡萄糖水平、延迟胃排空和抑制餐时胰高血糖素分泌来增加胰岛素分泌(仅在需要时),从而减少与进餐相关的高血糖(给药后 24 小时内)。
在不同程度上与其他 GLP-1 受体激动剂相同,利拉鲁肽比更传统的 2 型糖尿病疗法具有优势:
· 利拉鲁肽以葡萄糖依赖性方式起作用,这意味着只有当血糖水平高于正常水平时,它才会刺激胰岛素分泌,防止“过冲”。因此,它显示出低血糖的风险可以忽略不计。
· 利拉鲁肽具有抑制细胞凋亡和刺激 β 细胞再生的潜力(见于动物研究)。
· 利拉鲁肽降低食欲并抑制体重增加,如与格列美脲的头对头研究所示。
· 利拉鲁肽可降低血液甘油三酯水平。
2、肥胖
利拉鲁肽已被批准作为成人患者慢性体重管理的低热量饮食和增加体力活动的注射辅助剂。指定的标准是,在至少存在一种体重相关的共存疾病(例如高血压、 2 型糖尿病或血脂异常)。 2014 年底,SCALE™ 肥胖症和糖尿病前期试验报告了数据,这是一项随机、双盲、安慰剂对照、多国试验,针对肥胖的非糖尿病患者和患有合并症的超重非糖尿病患者。在这项 3a 期试验中,有 3,731 名参与者随机接受利拉鲁肽 3 mg 或安慰剂治疗,同时结合饮食和运动。完成 56 周试验的人平均减重 9.2%,而安慰剂组减重 3.5%。