来曲唑 112809-51-5

来曲唑的作用
来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂。它是一种合成的苯并三唑衍生物。通过抑制芳香化酶，降低雌激素水平，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。在体内的活性比第一代芳香酶抑制剂amuromet强150-250倍。由于其选择性高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能。大剂量对肾上腺皮质激素的分泌无抑制作用，故治疗指数高。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官均无潜在毒性、致突变性和致癌性，毒副作用小，耐受性好。与雌激素类药物相比，抗肿瘤作用更强。适用于抗雌激素治疗无效的绝经后晚期乳腺癌患者的治疗及乳腺癌的早期治疗。

2005年12月，英国药品和保健品监管机构批准瑞士诺华公司生产的来曲唑（Fron）用于治疗乳腺癌患者，允许其用于手术治疗的、早期绝经期激素阳性的乳腺癌耐心。这是继阿斯利康的 Rainin 于 2005 年 6 月获批后，第二个获批的芳香酶抑制剂。 这两种药物在临床试验中均表明，与目前的标准他莫昔芬治疗相比，它们可以更好地预防乳腺癌复发的风险。